Адренорецепторы

Адренорецепторы Альфа-адренорепторы

Адренорецепторы

Локализация Эффекты активации
1
Сосуды кожи, слизистых оболочек, внутренних органов (прекапиллярные артериолы), кровеносные Спазм, повышение ОПСС и АД
Радиальная мышца радужной оболочки глаза Мидриаз
Гладкие мышцы кишечника Расслабление
Сфинктеры ЖКТ и мочеполового тракта Спазм
Миометрий Спазм
Гладкие мышцы предстательной железы Спазм
Печень Активация гликогенолиза
Пиломоторы Пилоэрекция
2
Окончания адренергических и холинергических нейронов (пресинаптические рецепторы в ЦНС и на периферии) Уменьшение выброса медиатора(норадреналина и других)
Пресинаптические
Сосудодвигательный центрпродолговатого мозга Снижение активности сосудодвигательного центра,снижение АД
Постсинаптические
Сосуды кожи, слизистых Спазм
Моторики и тонуса ЖКТ и кишечника Уменьшение
Внесинаптические рецепторы в сосудах Сужение сосудов
Панкреатические бета-клетки Снижение секреции инсулина
Тромбоциты Агрегация тромбоцитов

Бета-адренорецепторы

Локализация Эффекты активации
1
Сердце Тахикардия, увеличение сердечного выброса и скорости АV проведения
Юкстагломерулярные клетки почек Увеличение секреции ренина
ЦНС Активация сосудодвигательного центра
Жировая ткань Активация липолиза
2
Бронхи Расширение бронхов
Сосуды скелетных мышц Расширение, снижение АД
Миометрий Расслабление, снижение возбудимости
Печень Активация гликогенолиза
Поджелудочная железа-клетки островков Лангерганса Выделение инсулина
3
Жировая ткань Активация липолиза

АДР Е Н О М И М Е Т И К И

а-АДРЕНОМИМЕТИКИ

α1-адреномиметики

Эффекты

-кровеносные сосуды

-сосуды кожи ислизистых оболочек (в большей степени)

-почек

-органов брюшнойполости

-скелетных мышц

-мозгаи сердца (меньше, т.к. в них преобладаютв2-рецепторырасширяющие сосуды)

Мезатон

Неявляется катехоламином (содержит только1 гидроксильную группу в ароматическомядре). Мало подвержен действию КОМТ -болеедлительныйэффект. Преобладает действие на сосуды.

Эффекты

1.Сужение кровеносныхсосудов.

2. Расширение зрачка(активирует а1-рецепторы радиальноймышцы радужки)

3. Понижение внутриглазногодавления(Увеличивает оттоквнутриглазной жидкости).

Применение

1.Лечениеострых гипотоний0,1-0,5 мл 1% р-р в 40 мл 5-40%р-ра глюкозы

2.Риниты,конъюнктивиты.0,25 %-0,5% р-ры

3.С местными анестетиками(для уменьшения резорбтивного эффекта)

4.Осмотр глазного дна

расширение зрачка(менее продолжительно, чем атропин)

5.Лечение открытоугольной формы глаукомы.

α2-адреномиметики

Механизм действия

Стимуляцияпресинаптических α2-адренорецепторовв ЦНС (тормозные).

Этирецепторы, стабилизируя пресинаптическуюмембрану, уменьшают выброс медиаторов

(норадреналина,дофамина, и возбуждающих аминокислот– глутаминовой, аспарагиновой).

Гипотензивный эффектобусловленуменьшением выделениянорадреналина к прессорным нейронамСДЦ.

Это снижает центральныйсимпатический тонус и повышает тонусблуждающего нерва.

Локлизацияα2-рецепторов и эффекты их стимуляции

Продолговатыймозг– снижение тонуса симпатической нервнойсистемы, повышение тонуса блуждающегонерва.

Корабольших полушарий– седация, сонливость.

Тромбоциты– агрегация

Поджелудочная железа– торможение секреции инсулина.

Пресинаптическаямембрана- уменьшают выделение норадреналина из окончаний симпатическихнервов. Увеличение выделения ацетилхолинаиз окончаний парасимпатических нервов.

Побочные эффектыагонистов α2-рецепторов

В последние годы этипрепараты применяются редко, чтообъясняется их плохой переносимостью.

-сухость во рту,

-седативный эффект(сонливость, общая сла­бость, нарушениепамяти),

-депрессия,

-заложенностьноса,

-ортостатическаягипотония,

-задержка жидкости,

-нарушение половойфункции.

Источник: https://StudFiles.net/preview/1823158/page:3/

Альфа адренорецепторы

Альфа адренорецепторы

Стимуляция альфа-адренорецепторов вызывает:

— расслабление гладких мышц кишечника,

— сокращение мочеточников, сфинктеров кишечника, и капсулы селезенки,

сужению сосудов, торможению моторики кишечника и расширению зрачков.

Адреналин и норадреналин обладают примерно одинаковой альфа-адреностимулирующей активностью.

Альфа-адренорецепторы подразделяются на подтипы альфа1 и альфа2. Изначально альфа1-адренорецепторами были названы постсинаптические адренорецепторы, а альфа2-адренорецепторами — пресинаптические адренорецепторы симпатических окончаний. В настоящее время известно, что альфа2-адренорецепторы располагаются и на постсинаптических мембранах.

Стимуляция альфа1-адренорецепторов приводит к типичным альфа-адренергическим эффектам — в том числе к сужению сосудов. Селективными стимуляторами альфа1-адренорецепторов служат фенилэфрин и метоксамин , селективным блокатором — празозин .

Стимуляция же альфа2-адренорецепторов приводит к пресинаптическому торможению выделения норадреналина из симпатических окончаний, а также ко многим другим реакциям — торможению выделения ацетилхолина из холинергических окончаний, подавлению липолиза в липоцитах , угнетению секреции инсулина , стимуляции агрегации тромбоцитов и сужению сосудов некоторых органов.

Селективные стимуляторы альфа2-адренорецепторов — это, в частности, клонидин и альфа-метилнорадреналин (образующийся in vivo из метилдофы ). Оба эти вещества оказывают гипотензивный эффект, взаимодействуя с альфа2-адренорецепторами стволовых симпатических центров , отвечающих за поддержание АД .

Селективным блокатором альфа2-адренорецепторов является йохимбин .

Стимуляция альфа-адренорецепторов приводит к сокращению гладких мышц сосудов, бронхов, сфинктера мочевого пузыря и расслаблению гладких мышц кишечника. См. табл. 3.1, табл. 3.2 и табл. 3.3

Источник: http://humbio.ru/humbio/har/c.htm

№ 2. Адренорецепторы, эффекты их стимуляции и блокады

Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.

Адренорецепторы — это рецепторы, чувствительные к катехоламинам. К катехоламинам относятся адреналин (эпинефрин), норадреналин и их предшественник дофамин.

Как вы должны помнить из предыдущей статьи про строение симпатической нервной системы, адреналин и норадреналин выделяются в кровь мозговым веществом надпочечников, а также являются медиаторами (передатчиками возбуждения) во многих синапсах (местах контакта клеток, где передается нервное возбуждение).

В нашем организме имеется много рецепторов, восприимчивых к катехоламинам. Адреналин и норадреналин действуют на разные подтипы адренорецепторов неодинаково, поэтому эффекты этих катехоламинов тоже немного отличаются. Например, норадреналин по сравнению с адреналином сильнее суживает сосуды и вызывает больший подъем артериального давления.

Схема строения синапса

Теперь перейдем к перечислению видов и эффектов адренорецепторов. Это материал из курса нормальной физиологии, но его усвоение позволит вам легко предсказывать как полезные, так и побочные эффекты лекарств, действующих на адренорецепторы.

Упрощенно таблица выглядит так:

снижение проницаемости сосудов при воспалении

(эти рецепторы являются механизмом «отрицательной обратной связи» для защиты от чрезмерной стимуляции катехоламинами)

  • увеличение силы сердечных сокращений,
  • увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС),
  • увеличение проводимости в проводящей системе сердца,
  • увеличение риска различных аритмий
  • ослабление силы сокращений,
  • снижение ЧСС,
  • ухудшение проводимости,
  • снижение риска аритмий
  1. стимуляторы рецепторов называются также миметиками (греч. mimētikos — подражающий) и агонистами (лат. agon — борьба). Например: адреномиметики, агонисты β2-адренорецепторов.
  2. Блокаторы рецепторов называются антагонистами (греч. anti — против). Реже — (. )литиками (от греч. lysis — растворение). Например:
    • холиноблокаторы также называются холинолитиками,
    • блокаторы кальциевых каналов (БКК) называются антагонистами кальция (АГ). Об этой важной группе антигипертензивных средств я расскажу отдельно.

В медицине используется большое количество препаратов, влияющих на адренорецепторы.

На α-адренорецепторы действуют:

  1. альфа1-адреномиметики: ксилометазолин, нафазолин, оксиметазолин применяются местно в нос для лечения насморка и заложенности носа, суживают сосуды, оказывают антиконгестивный (противоотечный) эффект.
  2. альфа1-адреноблокаторы: препараты для лечения артериальной гипертензии и урологических проблем.
  3. альфа2-адреномиметики: препараты центрального действия для лечения артериальной гипертензии (клофелин и др.).
  4. альфа2-адреноблокаторы: йохимбин (стимулятор потенции).

На β-адренорецепторы действуют:

  1. бета1-адреномиметики: добутамин, ибопамин. Это стимуляторы сердечной деятельности при острой сердечной недостаточности (например, при инфаркте миокарда).
  2. β1-адреноблокаторы: лечение артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.
  3. бета2-адреномиметики: сальбутамол, фенотерол, тербуталин, арутерол и др. Используются для расширения бронхов при бронхоспазме и бронхиальной астме.

Материал был полезен? Поделитесь ссылкой:

Источник: http://allsports62.ru/alfa-adrenoreceptory/

Альфа 2 адренорецепторы

Альфа 2 адренорецепторы

Стимуляция альфа-адренорецепторов вызывает:

— расслабление гладких мышц кишечника,

— сокращение мочеточников, сфинктеров кишечника, и капсулы селезенки,

сужению сосудов, торможению моторики кишечника и расширению зрачков.

Адреналин и норадреналин обладают примерно одинаковой альфа-адреностимулирующей активностью.

Альфа-адренорецепторы подразделяются на подтипы альфа1 и альфа2. Изначально альфа1-адренорецепторами были названы постсинаптические адренорецепторы, а альфа2-адренорецепторами — пресинаптические адренорецепторы симпатических окончаний. В настоящее время известно, что альфа2-адренорецепторы располагаются и на постсинаптических мембранах.

Стимуляция альфа1-адренорецепторов приводит к типичным альфа-адренергическим эффектам — в том числе к сужению сосудов. Селективными стимуляторами альфа1-адренорецепторов служат фенилэфрин и метоксамин , селективным блокатором — празозин .

Стимуляция же альфа2-адренорецепторов приводит к пресинаптическому торможению выделения норадреналина из симпатических окончаний, а также ко многим другим реакциям — торможению выделения ацетилхолина из холинергических окончаний, подавлению липолиза в липоцитах , угнетению секреции инсулина , стимуляции агрегации тромбоцитов и сужению сосудов некоторых органов.

Селективные стимуляторы альфа2-адренорецепторов — это, в частности, клонидин и альфа-метилнорадреналин (образующийся in vivo из метилдофы ). Оба эти вещества оказывают гипотензивный эффект, взаимодействуя с альфа2-адренорецепторами стволовых симпатических центров , отвечающих за поддержание АД .

Селективным блокатором альфа2-адренорецепторов является йохимбин .

Стимуляция альфа-адренорецепторов приводит к сокращению гладких мышц сосудов, бронхов, сфинктера мочевого пузыря и расслаблению гладких мышц кишечника. См. табл. 3.1, табл. 3.2 и табл. 3.3

Источник: http://humbio.ru/humbio/har/c.htm

№ 2. Адренорецепторы, эффекты их стимуляции и блокады

Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.

Адренорецепторы — это рецепторы, чувствительные к катехоламинам. К катехоламинам относятся адреналин (эпинефрин), норадреналин и их предшественник дофамин.

Как вы должны помнить из предыдущей статьи про строение симпатической нервной системы, адреналин и норадреналин выделяются в кровь мозговым веществом надпочечников, а также являются медиаторами (передатчиками возбуждения) во многих синапсах (местах контакта клеток, где передается нервное возбуждение).

В нашем организме имеется много рецепторов, восприимчивых к катехоламинам. Адреналин и норадреналин действуют на разные подтипы адренорецепторов неодинаково, поэтому эффекты этих катехоламинов тоже немного отличаются. Например, норадреналин по сравнению с адреналином сильнее суживает сосуды и вызывает больший подъем артериального давления.

Схема строения синапса

Теперь перейдем к перечислению видов и эффектов адренорецепторов. Это материал из курса нормальной физиологии, но его усвоение позволит вам легко предсказывать как полезные, так и побочные эффекты лекарств, действующих на адренорецепторы.

Упрощенно таблица выглядит так:

снижение проницаемости сосудов при воспалении

(эти рецепторы являются механизмом «отрицательной обратной связи» для защиты от чрезмерной стимуляции катехоламинами)

  • увеличение силы сердечных сокращений,
  • увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС),
  • увеличение проводимости в проводящей системе сердца,
  • увеличение риска различных аритмий
  • ослабление силы сокращений,
  • снижение ЧСС,
  • ухудшение проводимости,
  • снижение риска аритмий
  1. стимуляторы рецепторов называются также миметиками (греч. mimētikos — подражающий) и агонистами (лат. agon — борьба). Например: адреномиметики, агонисты β2-адренорецепторов.
  2. Блокаторы рецепторов называются антагонистами (греч. anti — против). Реже — (. )литиками (от греч. lysis — растворение). Например:
    • холиноблокаторы также называются холинолитиками,
    • блокаторы кальциевых каналов (БКК) называются антагонистами кальция (АГ). Об этой важной группе антигипертензивных средств я расскажу отдельно.

В медицине используется большое количество препаратов, влияющих на адренорецепторы.

На α-адренорецепторы действуют:

  1. альфа1-адреномиметики: ксилометазолин, нафазолин, оксиметазолин применяются местно в нос для лечения насморка и заложенности носа, суживают сосуды, оказывают антиконгестивный (противоотечный) эффект.
  2. альфа1-адреноблокаторы: препараты для лечения артериальной гипертензии и урологических проблем.
  3. альфа2-адреномиметики: препараты центрального действия для лечения артериальной гипертензии (клофелин и др.).
  4. альфа2-адреноблокаторы: йохимбин (стимулятор потенции).

На β-адренорецепторы действуют:

  1. бета1-адреномиметики: добутамин, ибопамин. Это стимуляторы сердечной деятельности при острой сердечной недостаточности (например, при инфаркте миокарда).
  2. β1-адреноблокаторы: лечение артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.
  3. бета2-адреномиметики: сальбутамол, фенотерол, тербуталин, арутерол и др. Используются для расширения бронхов при бронхоспазме и бронхиальной астме.

Материал был полезен? Поделитесь ссылкой:

Источник: http://travelinthesky.ru/alfa-2-adrenoreceptory/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.