Адренорецепторы Альфа-адренорепторы
| Локализация | Эффекты активации |
| 1 | |
| Сосуды кожи, слизистых оболочек, внутренних органов (прекапиллярные артериолы), кровеносные | Спазм, повышение ОПСС и АД |
| Радиальная мышца радужной оболочки глаза | Мидриаз |
| Гладкие мышцы кишечника | Расслабление |
| Сфинктеры ЖКТ и мочеполового тракта | Спазм |
| Миометрий | Спазм |
| Гладкие мышцы предстательной железы | Спазм |
| Печень | Активация гликогенолиза |
| Пиломоторы | Пилоэрекция |
| 2 | |
| Окончания адренергических и холинергических нейронов (пресинаптические рецепторы в ЦНС и на периферии) | Уменьшение выброса медиатора(норадреналина и других) |
| Пресинаптические | |
| Сосудодвигательный центрпродолговатого мозга | Снижение активности сосудодвигательного центра,снижение АД |
| Постсинаптические | |
| Сосуды кожи, слизистых | Спазм |
| Моторики и тонуса ЖКТ и кишечника | Уменьшение |
| Внесинаптические рецепторы в сосудах | Сужение сосудов |
| Панкреатические бета-клетки | Снижение секреции инсулина |
| Тромбоциты | Агрегация тромбоцитов |
Бета-адренорецепторы
| Локализация | Эффекты активации |
| 1 | |
| Сердце | Тахикардия, увеличение сердечного выброса и скорости АV проведения |
| Юкстагломерулярные клетки почек | Увеличение секреции ренина |
| ЦНС | Активация сосудодвигательного центра |
| Жировая ткань | Активация липолиза |
| 2 | |
| Бронхи | Расширение бронхов |
| Сосуды скелетных мышц | Расширение, снижение АД |
| Миометрий | Расслабление, снижение возбудимости |
| Печень | Активация гликогенолиза |
| Поджелудочная железа-клетки островков Лангерганса | Выделение инсулина |
| 3 | |
| Жировая ткань | Активация липолиза |
АДР Е Н О М И М Е Т И К И
а-АДРЕНОМИМЕТИКИ
α1-адреномиметики
Эффекты
-кровеносные сосуды
-сосуды кожи ислизистых оболочек (в большей степени)
-почек
-органов брюшнойполости
-скелетных мышц
-мозгаи сердца (меньше, т.к. в них преобладаютв2-рецепторырасширяющие сосуды)
Мезатон
Неявляется катехоламином (содержит только1 гидроксильную группу в ароматическомядре). Мало подвержен действию КОМТ -болеедлительныйэффект. Преобладает действие на сосуды.
Эффекты
1.Сужение кровеносныхсосудов.
2. Расширение зрачка(активирует а1-рецепторы радиальноймышцы радужки)
3. Понижение внутриглазногодавления(Увеличивает оттоквнутриглазной жидкости).
Применение
1.Лечениеострых гипотоний0,1-0,5 мл 1% р-р в 40 мл 5-40%р-ра глюкозы
2.Риниты,конъюнктивиты.0,25 %-0,5% р-ры
3.С местными анестетиками(для уменьшения резорбтивного эффекта)
4.Осмотр глазного дна
расширение зрачка(менее продолжительно, чем атропин)
5.Лечение открытоугольной формы глаукомы.
α2-адреномиметики
Механизм действия
Стимуляцияпресинаптических α2-адренорецепторовв ЦНС (тормозные).
Этирецепторы, стабилизируя пресинаптическуюмембрану, уменьшают выброс медиаторов
(норадреналина,дофамина, и возбуждающих аминокислот– глутаминовой, аспарагиновой).
Гипотензивный эффектобусловленуменьшением выделениянорадреналина к прессорным нейронамСДЦ.
Это снижает центральныйсимпатический тонус и повышает тонусблуждающего нерва.
Локлизацияα2-рецепторов и эффекты их стимуляции
Продолговатыймозг– снижение тонуса симпатической нервнойсистемы, повышение тонуса блуждающегонерва.
Корабольших полушарий– седация, сонливость.
Тромбоциты– агрегация
Поджелудочная железа– торможение секреции инсулина.
Пресинаптическаямембрана- уменьшают выделение норадреналина из окончаний симпатическихнервов. Увеличение выделения ацетилхолинаиз окончаний парасимпатических нервов.
Побочные эффектыагонистов α2-рецепторов
В последние годы этипрепараты применяются редко, чтообъясняется их плохой переносимостью.
-сухость во рту,
-седативный эффект(сонливость, общая слабость, нарушениепамяти),
-депрессия,
-заложенностьноса,
-ортостатическаягипотония,
-задержка жидкости,
-нарушение половойфункции.
Источник: https://StudFiles.net/preview/1823158/page:3/
Альфа адренорецепторы
Стимуляция альфа-адренорецепторов вызывает:
— расслабление гладких мышц кишечника,
— сокращение мочеточников, сфинктеров кишечника, и капсулы селезенки,
сужению сосудов, торможению моторики кишечника и расширению зрачков.
Адреналин и норадреналин обладают примерно одинаковой альфа-адреностимулирующей активностью.
Альфа-адренорецепторы подразделяются на подтипы альфа1 и альфа2. Изначально альфа1-адренорецепторами были названы постсинаптические адренорецепторы, а альфа2-адренорецепторами — пресинаптические адренорецепторы симпатических окончаний. В настоящее время известно, что альфа2-адренорецепторы располагаются и на постсинаптических мембранах.
Стимуляция альфа1-адренорецепторов приводит к типичным альфа-адренергическим эффектам — в том числе к сужению сосудов. Селективными стимуляторами альфа1-адренорецепторов служат фенилэфрин и метоксамин , селективным блокатором — празозин .
Стимуляция же альфа2-адренорецепторов приводит к пресинаптическому торможению выделения норадреналина из симпатических окончаний, а также ко многим другим реакциям — торможению выделения ацетилхолина из холинергических окончаний, подавлению липолиза в липоцитах , угнетению секреции инсулина , стимуляции агрегации тромбоцитов и сужению сосудов некоторых органов.
Селективные стимуляторы альфа2-адренорецепторов — это, в частности, клонидин и альфа-метилнорадреналин (образующийся in vivo из метилдофы ). Оба эти вещества оказывают гипотензивный эффект, взаимодействуя с альфа2-адренорецепторами стволовых симпатических центров , отвечающих за поддержание АД .
Селективным блокатором альфа2-адренорецепторов является йохимбин .
Стимуляция альфа-адренорецепторов приводит к сокращению гладких мышц сосудов, бронхов, сфинктера мочевого пузыря и расслаблению гладких мышц кишечника. См. табл. 3.1, табл. 3.2 и табл. 3.3
Источник:
№ 2. Адренорецепторы, эффекты их стимуляции и блокады
Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.
Адренорецепторы — это рецепторы, чувствительные к катехоламинам. К катехоламинам относятся адреналин (эпинефрин), норадреналин и их предшественник дофамин.
Как вы должны помнить из предыдущей статьи про строение симпатической нервной системы, адреналин и норадреналин выделяются в кровь мозговым веществом надпочечников, а также являются медиаторами (передатчиками возбуждения) во многих синапсах (местах контакта клеток, где передается нервное возбуждение).
В нашем организме имеется много рецепторов, восприимчивых к катехоламинам. Адреналин и норадреналин действуют на разные подтипы адренорецепторов неодинаково, поэтому эффекты этих катехоламинов тоже немного отличаются. Например, норадреналин по сравнению с адреналином сильнее суживает сосуды и вызывает больший подъем артериального давления.
Схема строения синапса
Теперь перейдем к перечислению видов и эффектов адренорецепторов. Это материал из курса нормальной физиологии, но его усвоение позволит вам легко предсказывать как полезные, так и побочные эффекты лекарств, действующих на адренорецепторы.
Упрощенно таблица выглядит так:
снижение проницаемости сосудов при воспалении
(эти рецепторы являются механизмом «отрицательной обратной связи» для защиты от чрезмерной стимуляции катехоламинами)
- увеличение силы сердечных сокращений,
- увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС),
- увеличение проводимости в проводящей системе сердца,
- увеличение риска различных аритмий
- ослабление силы сокращений,
- снижение ЧСС,
- ухудшение проводимости,
- снижение риска аритмий
- стимуляторы рецепторов называются также миметиками (греч. mimētikos — подражающий) и агонистами (лат. agon — борьба). Например: адреномиметики, агонисты β2-адренорецепторов.
- Блокаторы рецепторов называются антагонистами (греч. anti — против). Реже — (. )литиками (от греч. lysis — растворение). Например:
- холиноблокаторы также называются холинолитиками,
- блокаторы кальциевых каналов (БКК) называются антагонистами кальция (АГ). Об этой важной группе антигипертензивных средств я расскажу отдельно.
В медицине используется большое количество препаратов, влияющих на адренорецепторы.
На α-адренорецепторы действуют:
- альфа1-адреномиметики: ксилометазолин, нафазолин, оксиметазолин применяются местно в нос для лечения насморка и заложенности носа, суживают сосуды, оказывают антиконгестивный (противоотечный) эффект.
- альфа1-адреноблокаторы: препараты для лечения артериальной гипертензии и урологических проблем.
- альфа2-адреномиметики: препараты центрального действия для лечения артериальной гипертензии (клофелин и др.).
- альфа2-адреноблокаторы: йохимбин (стимулятор потенции).
На β-адренорецепторы действуют:
- бета1-адреномиметики: добутамин, ибопамин. Это стимуляторы сердечной деятельности при острой сердечной недостаточности (например, при инфаркте миокарда).
- β1-адреноблокаторы: лечение артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.
- бета2-адреномиметики: сальбутамол, фенотерол, тербуталин, арутерол и др. Используются для расширения бронхов при бронхоспазме и бронхиальной астме.
Материал был полезен? Поделитесь ссылкой:
Источник:
Альфа 2 адренорецепторы
Стимуляция альфа-адренорецепторов вызывает:
— расслабление гладких мышц кишечника,
— сокращение мочеточников, сфинктеров кишечника, и капсулы селезенки,
сужению сосудов, торможению моторики кишечника и расширению зрачков.
Адреналин и норадреналин обладают примерно одинаковой альфа-адреностимулирующей активностью.
Альфа-адренорецепторы подразделяются на подтипы альфа1 и альфа2. Изначально альфа1-адренорецепторами были названы постсинаптические адренорецепторы, а альфа2-адренорецепторами — пресинаптические адренорецепторы симпатических окончаний. В настоящее время известно, что альфа2-адренорецепторы располагаются и на постсинаптических мембранах.
Стимуляция альфа1-адренорецепторов приводит к типичным альфа-адренергическим эффектам — в том числе к сужению сосудов. Селективными стимуляторами альфа1-адренорецепторов служат фенилэфрин и метоксамин , селективным блокатором — празозин .
Стимуляция же альфа2-адренорецепторов приводит к пресинаптическому торможению выделения норадреналина из симпатических окончаний, а также ко многим другим реакциям — торможению выделения ацетилхолина из холинергических окончаний, подавлению липолиза в липоцитах , угнетению секреции инсулина , стимуляции агрегации тромбоцитов и сужению сосудов некоторых органов.
Селективные стимуляторы альфа2-адренорецепторов — это, в частности, клонидин и альфа-метилнорадреналин (образующийся in vivo из метилдофы ). Оба эти вещества оказывают гипотензивный эффект, взаимодействуя с альфа2-адренорецепторами стволовых симпатических центров , отвечающих за поддержание АД .
Селективным блокатором альфа2-адренорецепторов является йохимбин .
Стимуляция альфа-адренорецепторов приводит к сокращению гладких мышц сосудов, бронхов, сфинктера мочевого пузыря и расслаблению гладких мышц кишечника. См. табл. 3.1, табл. 3.2 и табл. 3.3
Источник:
№ 2. Адренорецепторы, эффекты их стимуляции и блокады
Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.
Адренорецепторы — это рецепторы, чувствительные к катехоламинам. К катехоламинам относятся адреналин (эпинефрин), норадреналин и их предшественник дофамин.
Как вы должны помнить из предыдущей статьи про строение симпатической нервной системы, адреналин и норадреналин выделяются в кровь мозговым веществом надпочечников, а также являются медиаторами (передатчиками возбуждения) во многих синапсах (местах контакта клеток, где передается нервное возбуждение).
В нашем организме имеется много рецепторов, восприимчивых к катехоламинам. Адреналин и норадреналин действуют на разные подтипы адренорецепторов неодинаково, поэтому эффекты этих катехоламинов тоже немного отличаются. Например, норадреналин по сравнению с адреналином сильнее суживает сосуды и вызывает больший подъем артериального давления.
Схема строения синапса
Теперь перейдем к перечислению видов и эффектов адренорецепторов. Это материал из курса нормальной физиологии, но его усвоение позволит вам легко предсказывать как полезные, так и побочные эффекты лекарств, действующих на адренорецепторы.
Упрощенно таблица выглядит так:
снижение проницаемости сосудов при воспалении
(эти рецепторы являются механизмом «отрицательной обратной связи» для защиты от чрезмерной стимуляции катехоламинами)
- увеличение силы сердечных сокращений,
- увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС),
- увеличение проводимости в проводящей системе сердца,
- увеличение риска различных аритмий
- ослабление силы сокращений,
- снижение ЧСС,
- ухудшение проводимости,
- снижение риска аритмий
- стимуляторы рецепторов называются также миметиками (греч. mimētikos — подражающий) и агонистами (лат. agon — борьба). Например: адреномиметики, агонисты β2-адренорецепторов.
- Блокаторы рецепторов называются антагонистами (греч. anti — против). Реже — (. )литиками (от греч. lysis — растворение). Например:
- холиноблокаторы также называются холинолитиками,
- блокаторы кальциевых каналов (БКК) называются антагонистами кальция (АГ). Об этой важной группе антигипертензивных средств я расскажу отдельно.
В медицине используется большое количество препаратов, влияющих на адренорецепторы.
На α-адренорецепторы действуют:
- альфа1-адреномиметики: ксилометазолин, нафазолин, оксиметазолин применяются местно в нос для лечения насморка и заложенности носа, суживают сосуды, оказывают антиконгестивный (противоотечный) эффект.
- альфа1-адреноблокаторы: препараты для лечения артериальной гипертензии и урологических проблем.
- альфа2-адреномиметики: препараты центрального действия для лечения артериальной гипертензии (клофелин и др.).
- альфа2-адреноблокаторы: йохимбин (стимулятор потенции).
На β-адренорецепторы действуют:
- бета1-адреномиметики: добутамин, ибопамин. Это стимуляторы сердечной деятельности при острой сердечной недостаточности (например, при инфаркте миокарда).
- β1-адреноблокаторы: лечение артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.
- бета2-адреномиметики: сальбутамол, фенотерол, тербуталин, арутерол и др. Используются для расширения бронхов при бронхоспазме и бронхиальной астме.
Материал был полезен? Поделитесь ссылкой:
Источник:
